Doksilamin, vücutta histamin denilen bir maddenin etkilerini engeller. Histamin aleji durumlarında kızarıklık, kaşıntı ve ödem gibi belirtilerin ortaya çıkmasına neden olur. Doksilamin vücuttaki histaminin reseptörlerine bağlanır ve histaminin reseptöre bağlanmasına engel olur. Bu özelliğinden dolayı doksilamin alerjik hastalıkların tedavisinde kullanılır. Doksilamin uyku yapıcı özelliğinden dolayı, uykusuzluğun tedeviside de kullanılır. Doksilaminin bilerek ya da kazayla yüksek dozda alınması antikolinerjik sendroma neden olur. Bu kişilerde, bilinç bulanıklığı, bulanık görme, artmış kalp hızı, kuru ve sıcak cilt ve nöbet meydana gelir. Bu kişilerde, pancar gibi bir yüz ve kemik kadar kuru bir cilt vardır ve yarasa kadar kör, tavşan kadar sıcak ve sincap gibi titrek ve zırdelidir diye tarif edilirler.
